Estudian nuevos radiofármacos para combatir tumores malignos

Estudian nuevos radiofármacos para combatir tumores malignos
Por Alejandra Monsiváis Molina en la Academia Mexicana de Ciencias

La elevada incidencia de cáncer en el mundo ha obligado a la ciencia a desarrollar diferentes estrategias para prevenirlo y combatirlo. Una de ellas son los radiofármacos, sustancias que contienen un átomo radiactivo (llamado radionúclido) en su estructura y que por su forma farmacéutica, cantidad y calidad de radiación, pueden ser administrados en seres humanos con fines diagnósticos o terapéuticos.

La más reciente generación de radiofármacos –a diferencia de las dos anteriores– es capaz de detectar sitios bioquímicos específicos del cuerpo ya que están compuestas por fragmentos proteicos conocidos como péptidos, a los que se les “pega” el átomo radiactivo (radionúclido), capaces de interactuar con el tejido de interés o de formar parte de procesos fisiológicos. De esta manera, es posible obtener imágenes in vivo a través de equipos especializados y saber cómo están funcionando los órganos incluso a nivel celular y molecular.

La primera y segunda generación de radiofármacos no eran específicos y su forma de actuar semejaba más a considerar al cuerpo humano como un tubo de ensayo en donde actuaban moléculas extrañas a él. En cambio, los de tercera generación utilizan nuestras propias capacidades orgánicas como vectores (transportadores) de radionúclidos.

Blanca Ocampo García, investigadora adscrita al Instituto Nacional de Investigaciones Nucleares (ININ), participa en un estudio para desarrollar radiofármacos de tercera generación que detecten simultáneamente, dos tipos de tumores: neuroendócrinos y gastroenteropancreáticos.

Con este proyecto obtuvo una de las Becas para Mujeres en la Ciencia edición 2014, que otorga la empresa L’Oréal, conjuntamente con la Organización de las Naciones Unidas para la Educación la Ciencia y la Cultura, y la Academia Mexicana de Ciencias (L’Oréal-UNESCO-AMC), que recibió ayer en una ceremonia realizada en el Museo de Antropología.

En la especificidad está el detalle

Las membranas de las células tienen en su superficie diferentes tipos de moléculas, llamadas receptores, que al unirse de manera específica a otras sustancias presentes en el medio extracelular reciben información que transmiten al interior. Cuando la célula enferma u ocurren procesos malignos en ella, como sucede en el cáncer, algunos de estos receptores aumentan en número, es decir, se sobre-expresan, explicó Ocampo García.

Dado que el tipo de receptor sobre-expresado varía dependiendo del tipo de padecimiento o del tejido maligno, los científicos desarrollan moléculas que se unen a estos receptores para poder rastrear y estudiar el tejido maligno de interés, o en su caso, para combatirlo.

De acuerdo con la premiada, se ha visto que los insulinomas (un tumor del páncreas que produce mucha insulina) sobre-expresan el receptor de una compuesto conocido como GLP-1 (péptido 1 análogo al glucagón) que regula diferentes funciones, entre ellas aumenta la liberación de insulina y disminuye la del glucagón (otra hormona que participa en el metabolismo del azúcar) en respuesta a la ingestión de alimentos.

Los gastrinomas, por su parte, son tumores que se presentan también en el páncreas y además con frecuencia en una región del intestino delgado (duodeno) y secretan gran cantidad de gastrina (ácido). Estos tumores sobre-expresan los receptores de GLP-1 y de la somatostatina, una sustancia que inhibe la liberación de la hormona de crecimiento, la insulina y el glucagón.

A la fecha existe una formulación desarrollada por el grupo de investigación de radiofármacos del ININ que ya cuenta con el registro sanitario ante la Secretaría de Salud y se distribuye a los centros de medicina nuclear, informó la joven investigadora. El radiofármaco recibe el nombre de 99mTc-octreótido y se utiliza para diagnosticar tumores neuroendócrinos; es muy eficaz para gastrinomas, pero solo detecta entre el 50 al 60% de insulinomas.

“Lo que nos interesaba entonces era encontrar una molécula que se uniera a estos receptores del glucagón y encontramos que ese péptido puede ser un derivado de Exendin al que le vamos a introducir en su estructura el radionúclido tecnecio-99m”. Este último compuesto no ha sido probado hasta ahora, es completamente nuevo.

Una formulación que contenga a los dos péptidos radiomarcados con tecnecio: el Exendin y el octreótido permitirá identificar en etapa temprana por imagen nuclear molecular al 100 % de insulinomas y gastrinomas (primarios y sus metástasis), así como ser útil en la evaluación de la respuesta al tratamiento de la enfermedad, aseguró.

Para que en un futuro esta formulación se pueda utilizar en humanos es necesario que antes se hagan diferentes tipos de pruebas para asegurar su eficacia y seguridad, un proceso que llega a tardar varios años.

“Primero estamos haciendo las pruebas de caracterización para demostrar que la molécula que estamos proponiendo funciona y para eso nos valemos de todas las técnicas de química orgánica que existen. Después, podremos hacer la evaluación in vitro, eso significa que usamos proteínas receptoras específicas y células tumorales para demostrar que efectivamente el radiofármaco se une a los receptores que proponemos”, abundó Blanca Ocampo.

Posteriormente seguirán las pruebas in vivo, donde utilizaremos modelos murinos (con ratones) para estudiar cómo se distribuye el radiofármaco en el organismo y comprobar que se capte en el tumor de interés.

El objetivo final es que el radiofármaco derivado de Exedin se transfiera al sector salud a través de la Planta de Producción de Radiofármacos del ININ. Esta planta es la única en México que cuenta con las autorizaciones y certificaciones indispensables para producir radiofármacos y precursores de radiofármacos con tecnología propia.

Una vez que la molécula demuestre que cumple con todas las características de seguridad y eficacia y se tengan todos los requisitos exigidos por las autoridades, se solicitará el registro de patente y el registro sanitario ante la Secretaría de Salud, explicó Blanca Ocampo.

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